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Cephalosporine der 4. Generation Tabletten. Antibiotika-Cephalosporine der 4. Generation

Cephalosporine gehören zu Beta-Lactam-Drogen. Sie stellten eine der größten Klassen antibakterieller Medikamente.

Überblick

Relativ neu sind Cephalosporine der 4. Generation. Oral Formen in dieser Gruppe sind nicht verfügbar. Die restlichen drei werden durch die orale und parenterale Anwendung dargestellt. Cephalosporine hat eine hohe Produktivität und eine relativ geringe Toxizität. Aus diesem Grunde nehmen sie auf der Häufigkeit der Verwendung in der klinischen Praxis von allen Antibiotika eine führende Position ein.

Indikationen für die Verwendung für jede Generation Cephalosporine hängen von ihren pharmakokinetischen Eigenschaften und antibakterielle Aktivität. Medikamente haben eine strukturelle Ähnlichkeit mit dem Penicillin. Er bestimmt den einheitlichen Mechanismus der antimikrobiellen Effekte sowie Kreuzallergie bei einigen Patienten.

Tätigkeitsbereich

Cephalosporine haben eine bakterizide Wirkung. Es ist mit der Verletzung der Bildung der Zellwände von Bakterien verbunden. Unter dem ersten bis dritter Generation Neigung signifikant das Wirkungsspektrum zu erweitern und zu verbessern, die antimikrobielle Aktivität auf Gram-negative Mikroben mit wenig senkende Wirkung auf gram-positiven Mikroorganismen. Zum allgemeinen für alle Medien Eigenschaften gehören das Fehlen eines signifikanten Einfluss auf die Enterokokken und einige andere Mikroben.

Viele Patienten sind daran interessiert, warum nicht der 4. Generation Cephalosporine in Tabletten freigesetzt? Die Tatsache, dass diese Medikamente eine besondere Molekülstruktur aufweisen. Es erlaubt nicht die Wirkstoffe, die Struktur der Darmschleimhaut Zellen eindringen. Daher ist die vierte Generation Cephalosporine in Tabletten nicht zur Verfügung. Alle Medikamente in dieser Gruppe sind für die parenterale Verabreichung konzipiert. Erhältlich in 4 Generationen von Cephalosporinen in Ampullen mit dem Lösungsmittel.

4. Generation Cephalosporine

Drogen in dieser Gruppe werden ausschließlich von Spezialisten zugewiesen. Dies ist eine relativ neue Kategorie von Medikamenten. Cephalosporine 3, 4 Generationen haben ähnliche Reihe von Effekten. Der Unterschied ist, in weniger Nebenwirkungen in der zweiten Gruppe. Bedeutet „Cefepime“, beispielsweise eine Anzahl von Parametern der Nähe der dritten Generation Drogen. Aber aufgrund einiger Besonderheiten in der chemischen Struktur, hat es die Fähigkeit, durch die Außenwand von gramnegativen Mikroorganismen eindringen kann. In diesem Fall bedeutet „Cefepime“ relativ stabil gegen Hydrolyse durch beta-Lactamasen (chromosomale) C-Klasse. Daher abgesehen von den dem Besonderheiten Cephalosporine der 3. Generation (bedeutet „Ceftriaxon“ „Cefotaxim“), das Medikament weist solche Eigenschaften wie:

  • Auswirkungen auf die mikrobielle überproduzierenden beta-Lactamasen (chromosomale) C-Klasse;
  • hohe Aktivität im Vergleich zu nicht-fermentierenden Mikroorganismen;
  • eine höhere Hydrolysebeständigkeit von beta-Lactamase-Spreizspektrum (der Wert dieses Merkmals ist, bis zum Ende nicht klar).

Ingibitorzaschischennye Medikamente

Zu dieser Gruppe gehören ein Medikament „Cefoperazon / Sulbactam“. Im Vergleich mit monosredstvom hat kombinierten Medikament Wirkungsspektrum verbreitert. Es wirkt sich auf die anaeroben Mikroorganismen, die Mehrheit der Stämme von Enterobacteriaceae, der fähig ist Beta-Laktamasen produzieren.

Pharmakokinetik

Parenteral Cephalosporine 3, 4 wird die Erzeugung eines sehr gut absorbiert wird, wenn in den Muskel verabreicht wird. Arzneimittel zur oralen Verabreichung durch eine hohe Absorption im Gastrointestinaltrakt gekennzeichnet. Die Bioverfügbarkeit von dem speziellen Arzneimittel abhängen. Es liegt im Bereich von 40 bis 50% (für Drogen „Cefixime“, zum Beispiel) zu 95% (für Fond „Cefaclor“ „Cefadroxil“ „Cephalexin“). Orale Absorption bestimmter Medikamente kann die Nahrungsaufnahme verlangsamen. Aber eine solche Droge als „Cefuroxim Asket“ während der Absorption hydrolysiert. Raschere Freigabe der aktiven Komponente, wenn sie Nahrung fördert.

4. Generation Cephalosporine sind in vielen Geweben und Organen verteilt (mit Ausnahme der Prostata), sowie Geheimnisse. Bei hohen Wirkstoffkonzentrationen sind in Synovia und Peritonealdialyse, pericardial und Pleuraflüssigkeit, Knochen und Haut, Weichgewebe, Leber, Muskel, Niere und Lunge gefunden. Die Fähigkeit, die BBB passieren und eine therapeutische Konzentration im Liquor bilden ist stärker ausgeprägt in den dritten Generation Drogen wie „Ceftazidim“ „Ceftriaxon“ sowie „Cefotaxim“ und repräsentative vierten – bedeutet „Cefepime“.

Metabolismus und Ausscheidung

Die Mehrheit der Cephalosporine unterliegt nicht dem Verfall. Eine Ausnahme ist ein Arzneimittel „Cefotaxim“ betrachtet. Es biotransfomiruetsya durch Bildung von aktivem Produkt. Ausgeschiedenen Cephalosporine der 4. Generation, sowie Vertreter anderer, vor allem Nieren. Wenn im Urin Fading relativ hohe Konzentrationen gefunden.

Medikamente „Cefoperazon“ und „Ceftriaxon“ durch eine doppelte Eliminierung gekennzeichnet – die Leber und die Nieren. Für die meisten Cephalosporine Halbwertszeit ist innerhalb von einer bis zwei Stunden. Eine längere Zeit ist für den Fond „Ceftibuten“, „Cefixime“ (3-4 Stunden) sowie „Ceftriaxon“ (8,5 Stunden) erforderlich. Dies macht es möglich, sie einmal am Tag zu vergeben. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz, muss Dosierung von Medikamenten korrigiert werden.

Nebenwirkungen

Antibiotika – Cephalosporine der 4. Generation – eine Reihe von negativen Konsequenzen führen, einschließlich:

  • Allergie. Die Patienten können Erythema multiforme, Hautausschlag, Urtikaria, erleben Serumkrankheit, Eosinophilie. Nebenwirkungen dieser Kategorie gehören auch anaphylaktischer Schock, Fieber, Angioödem, Bronchokonstriktion.
  • Hämatologische Reaktionen. Unter ihnen ist auch positiv zu schaffen Coombs, Leukopenie, Eosinophilie (gelegentlich), hämolytische Anämie, Neutropenie.
  • Nervenerkrankungen. Bei der Anwendung von höheren Dosen bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen beobachtet Krämpfen.
  • Leber: erhöhte Transaminasen.
  • Verdauungsstörungen. Zu den negativen Auswirkungen sind recht häufig Durchfall, Pseudomembrankolik, Erbrechen und Übelkeit, Schmerzen im Unterleib. Im Fall von flüssigem Stuhl mit Blut Fragmenten Medikament umgeworfen.
  • Lokale Reaktionen. Dazu gehört Infiltration und Schmerzen an der Stelle der intramuskulären Injektion und Phlebitis mit intravenöser Injektion.
  • Andere Effekte werden in Form von vaginalen Candidiasis und mündlichen Ausdruck gebracht.

Indikationen und Kontraindikationen

4. Generation Cephalosporine zugewiesen, wenn schwere nizkominalnyh vorzugsweise durch multiresistente Mikroflora verursachte Infektionen. Dazu gehört empyema Pleura, Abszess in der Lunge, Lungenentzündung, Blutvergiftung, Knochen- und Gelenkerkrankungen. 4 zeigt die Cephalosporine Infektionen durch Art in den Harnwegen, gegen Neutropenie und anderen immungeschwächten Staaten kompliziert. Medikamente sind nicht auf individuelle Unverträglichkeit zugeordnet.

Vorsorgemaßnahmen

Bei der Anwendung der Cross-Typ-Allergie beobachtet. Patienten intolerant von Penicillin markierten eine ähnliche Reaktion auf die erste Generation der Cephalosporine. Cross-Allergie, wenn die zweite oder dritte Kategorie Anwendung schwächer ist (in 1-3% der Fälle). Mit einer Vorgeschichte von Reaktionen vom Soforttyp (z.B. anaphylaktischer Schock oder Urtikaria), der ersten Generation Medikamente werden mit Vorsicht zugeordnet. Die Vorbereitungen der folgenden Kategorien (vor allem der vierten) sind sicherer.

Schwangerschaft und Stillzeit

Cephalosporine sind vorgeburtliche ohne besondere Einschränkungen ernannt. Allerdings ausreichend kontrollierte Studien über die Sicherheit von Arzneimitteln wurden nicht durchgeführt. Bei niedrigen Konzentrationen von Cephalosporinen in die Milch gelangen. Vor dem Hintergrund des Medikaments während der Laktation ist wahrscheinlich in der Darmflora ändern, Candidiasis, Hautausschlag, Sensibilisierung von Kindern.

Pädiatrie und Geriatrie

Bei der Anwendung des Neugeborenen erhöht wahrscheinlich die Halbwertszeit auf dem Hintergrund der Hemmung der renalen Ausscheidung. Bei älteren Patienten eine Änderung der Nierenfunktion und damit die wahrscheinliche Verlangsamung Medikamente bei der Beseitigung. Dies kann-Einstellschaltung Anwendung und Dosierung erfordern.

Nierenfunktionsstörung

Da die Entfernung der meisten Cephalosporine in erster Linie durch das Nierensystem in einer aktiven Form auftritt, sollte das Dosierungsschema eingestellt werden, um die Eigenschaften des Organismus zu reflektieren. Bei hohen Dosen, insbesondere in Kombination mit Schleifendiuretika, Aminoglycosid oder wahrscheinlichen Auftreten nephrotoxische Wirkung.

Leberfunktionsstörungen

Einige Medikamente sind in der Galle ausgeschieden und daher Patienten mit schwerer Lebererkrankung, sollte die Dosis reduziert werden. Bei diesen Patienten ist es eine hohe Neigung zu Blutungen und gipoprotrombinemii in der Anwendung bedeutet „Cefoperazon“. Als vorbeugende Maßnahme empfohlen Vitamin K.