Histamin H2-Rezeptor-Blocker: Namen von Drogen

Diese Gruppe ist eine unter den pharmazeutischen Präparate der führenden gehört die Auswahl bei der Behandlung von ulcerösen Erkrankungen bedeutet. Die Entdeckung des H2 Histamin-Rezeptor-Blocker in den letzten zwei Jahrzehnten ist die größt in der Medizin betrachtet, um so die wirtschaftlich (erschwinglich Kosten) und soziale Probleme zu lösen. Durch Präparate H2-Blocker Ergebnisse der Therapie von Magengeschwüren deutlich verbessert haben, haben chirurgische Eingriffe verwendet wurden weniger häufig wie möglich, Patienten Lebensqualität verbessert. „Cimetidin“ der „Goldstandard“ bei der Behandlung von Geschwüren genannt „Ranitidin“ im Jahr 1998 wurde die Champion des Umsatzes in der Pharmakologie. Der größte Vorteil ist, niedrig Kosten und damit die Wirksamkeit von Medikamenten.

die Verwendung von

H2 Histamin-Rezeptor-Blocker zur Behandlung von säurebedingten gastrointestinalen Erkrankungen verwendet wird. das Schlagwerk – Blockierung H2-Rezeptoren (sonst als Histamin bezeichnet) der Magenschleimhaut Zellen. Aus diesem Grund reduziert es die Produktion und Lieferung in das Lumen des Magen-Salzsäure. Diese Gruppe von Medikamenten antisekretorische anti-Ulkus Drogen zusammen.

In den meisten Fällen wird der H2 Histamin-Rezeptor-Blocker in Fällen von Magengeschwüren Krankheitserscheinungen eingesetzt. H2-Blocker sind nicht nur die Produktion von Chlorwasserstoffsäure reduzieren, sondern auch Pepsin hemmen, wodurch Magenschleim erhöht, ist dort erhöhte Synthese prostagladinov, erhöhte Sekretion von Bicarbonat. Motorik des Magen normalisiert wird, verbessert die Mikrozirkulation.

Indikationen H2-Blocker:

• gastroösophageale Refluxkrankheit;
• chronische und akute Pankreatitis;
• Dyspepsie;
• Zollinger-Ellison-Syndrom;
• Reflux-induzierte Atemwegserkrankung;
• chronische Gastritis und Duodenitis;
• Barrett-Ösophagus;
• Niederlage Geschwüre Schleimhaut der Speiseröhre;
• Magengeschwür;
• und symptomatische Geschwür Drogen;
• chronische Dyspepsie mit Brust- und Magenschmerzen;
• systemische Mastozytose;
• zur Prävention von Stress Geschwüre;
• Mendelson-Syndrom;
• Prävention von Aspirationspneumonie;
• Blutungen im oberen Gastrointestinaltrakt.

Histamin-H2-Rezeptor-Blocker: Klassifizierung von Arzneimitteln

Es gibt eine Klassifizierung dieser Gruppe von Medikamenten. Sie sind in Familien eingeteilt:

• Denn ich Generation betrifft „Cimetidin“.
• "Ranitidin" – ein Blocker der H2 Histamin-Rezeptor-II-Generation.
• „Famotidin“ bezieht sich auf die Generation III.
• "Nizatidine" bezieht sich auf IV-Generation.
• K V bezieht sich Generation "Roxatidin".

„Cimetidin“ die am wenigsten hydrophile, aufgrund dieser Halbwertszeit ist sehr kurz, den Leberstoffwechsel zugleich sinnvoll. Blocker reagierte mit Cytochrom P-450 (mikrosomale Enzym) mit einer Änderungsrate von hepatischen xenobiotischen Stoffwechsels. „Cimetidin“ ist ein Universal-Inhibitor des Leberstoffwechsels der meisten Drogen unter. In dieser Hinsicht ist es in der Lage, in einer pharmakokinetischen Wechselwirkungen daher möglich, Akkumulation und einem erhöhten Risiko von Nebenwirkungen zu betreten.

Unter allen H2-Blocker „Cimetidin“ bessere Gewebepenetration, die auch zu einer erhöhten Nebenwirkungen führt. Er tritt die Nachfolge endogene Testosteron aus den peripheren Rezeptoren binden, wodurch sexuelle Dysfunktion verursachen, führt zu einer Abnahme der Wirksamkeit entwickelt Impotenz und Gynäkomastie. „Cimetidin“ kann dazu führen, Kopfschmerzen, Durchfall, Muskel- und Gelenkschmerzen, vorübergehende, Erhöhung der Serum-Kreatinin, hämatologische Veränderungen, CNS, immunsuppressive Wirkung, Kardiotoxizität. H2-Blocker III Generation Histamin-Rezeptoren – „Famotidin“ – weniger dringt in Geweben und Organen, wodurch die Verringerung der Menge an Nebenwirkungen. Nicht sexuelle Dysfunktion und Vorbereitungen der zukünftigen Generationen führen – „Ranitidin“, „Nizatidin“, „Roxatidin“. Alle von ihnen interagieren nicht mit Androgenen.

Vergleichende Merkmale von Arzneimitteln

Eine Beschreibung des Histamin H2-Rezeptorblocker (Arzneimittel Erzeugung extra Klasse), der Name – „Ebrotidin“ markiert apart „Ranitidinbismutcitrat“ ist nicht ein einfaches Gemisch, und eine Komplexverbindung. Hier stützen – Ranitidin – in Verbindung mit Eisen-III-Citrat vismusa.

Histamin H2-Blocker Generation III „Famotidine“ Rezeptoren und II – „Ranitidin“ – haben eine höhere Selektivität als die „Cimetidin“. Selektivität – das Phänomen der dosisabhängig und relativ. „Famotidine“ und „Ranitidin“ ist selektiver als ein „Tsinitidin“ -Effekt auf H2-Rezeptoren. Zum Vergleich: „Famotidin“ mächtig „Ranitidin“ achtmal, „Tsinitidina“ – vierzig mal. Die Unterschiede in Kraft sind, nach verschiedenen Dosen der Äquivalenz H2-Blockern, die auf die Unterdrückung von Salzsäure wirken bestimmt. Die Stärke der Bindungen mit den Rezeptoren bestimmt auch die Dauer der Exposition. Wenn das Medikament stark an den Rezeptor gebunden ist, dissoziiert langsam durch die Wirkung der Dauer verursacht. Auf der Basalsekretion „Famotidin“ wirkt sich auf die haltbarste. Studien zeigen, dass „Cimetidin“ Basalsekretion 5 Stunden reduziert „Ranitidin“ – 7-8 Stunden, 12 Stunden – „Famotidin“.

H2-Blocker gehören zu der Gruppe von hydrophilen Arzneimitteln. Unter allen Generationen „Cimetidin“ weniger als die anderen hydrophilen, während mäßig lipophil. Dies ermöglicht es auf einfache Weise die verschiedenen Organe eindringen, die Auswirkungen auf die H2-Rezeptoren, die zu viele Nebenwirkungen führt. „Famotidin“ und „Ranitidin“ betrachtet werden stark hydrophil zu sein, sie dringen nicht in das Gewebe, die Auswirkungen auf den H2-Rezeptoren der Parietalzellen präemptive.

Die maximale Anzahl von Nebenwirkungen in „Cimetidin“. „Famotidine“ und „Ranitidin“, aufgrund von Änderungen in der chemischen Struktur, wirken sich nicht auf die Leberenzyme Metabolisierung und weniger Nebenwirkungen geben.

Geschichte

Die Geschichte dieser Gruppe von H2-Blockern begann im Jahr 1972. Britische Firma im Labor unter der Leitung von James Blake recherchiert und synthetisiert, um eine große Anzahl von Verbindungen, die strukturell ähnlich einem Molekül sind Histamin sind. Sobald eine sichere Verbindung identifiziert wurden, wurden sie in klinischen Studien übergeben. Der erste Blocker buriamid war nicht sehr effektiv. Seine Struktur wurde geändert, es stellte sich metiamide. Klinische Studien haben eine größere Wirksamkeit gezeigt, zeigte aber große Toxizität, die in Form von Granulozytopenie manifestiert. Weitere Forschung hat dazu geführt, zu dem, was „Cimetidin“ (I Generation Drogen) geöffnet. Das Medikament hat erfolgreich klinische Studien im Jahr 1974 Zulassung erteilt hat. Dann etwas begann, den H2 Histamin-Rezeptor-Blocker in der klinischen Praxis zu verwenden, es war eine Revolution in der Gastroenterologie. Dzheyms Blek war für diese Entdeckung den Nobelpreis im Jahr 1988.

Wissenschaft bleibt nicht stehen. Aufgrund mehrerer Nebenwirkungen „Cimetidin“ Pharmakologen begann für eine wirksamere Verbindungen, die die Wahrzeichen suchen zu halten. So wurde es eröffnet und anderer neuer H2 Histamin-Rezeptor-Blocker. Medikamente verringern die Sekretion, aber keinen Einfluss auf seine Stimulanzien (Acetylcholin, Gastrin). Nebenwirkungen „Säure Ricochet“ orientierte Wissenschaftler nach neuen Mitteln suchen, um die Säure zu reduzieren.

veraltete Medizin

Es gibt eine moderne Klasse von Medikamenten – Protonenpumpenhemmer. Sie sind überlegen in kislotopodavleniyu, für ein Minimum von Nebenwirkungen, Zeiteffekte H2 Histamin-Rezeptor-Blocker. Drogen, deren Namen oben aufgeführt sind, ist es immer noch in der klinischen Praxis sehr oft aufgrund der Genetik, aus wirtschaftlichen Gründen (häufiger es „Famotidin“ oder „Ranitidin“) verwendet.

Antisekretorische moderne Mittel angewandt, um die Menge an Salzsäure zu reduzieren, werden in zwei große Klassen eingeteilt: Die Inhibitoren der Protonenpumpe (PPI) und H2 Histamin-Rezeptor-Blocker. letzte Vorbereitungen werden durch die Wirkung von Tachyphylaxie gekennzeichnet, daß bei wiederholter Aufnahme eine Reduktion des therapeutischen Effekt hervorruft. Es gibt keine API für diesen Mangel, also im Gegensatz zu den H2-Blocker sind für eine Langzeittherapie empfohlen.

Das Phänomen der Tachyphylaxie, wenn seit dem Beginn der Therapie innerhalb von 42 Stunden beobachtet H2-Blockern Einnahme. Bei der Behandlung von Blutungen Ulkus ist nicht H2-Blocker empfohlen, bevorzugte Protonenpumpenhemmer.

Widerstand

In einigen Fällen, Histamin-H2-Rezeptorblocker (Klassifizierung oben angegeben) sowie PPI Medikamente verursachen manchmal einen Widerstand. Bei der Durchführung der Überwachung solcher Patienten Magen-pH-Umgebung alle Änderungen in intragastrischen Säure Stufe nicht erkannt wird. Manchmal detektiert Fälle von Widerstand gegen jede Gruppe H2-Blocker, 2 oder 3 Generationen oder Protonenpumpeninhibitoren. Und in solchen Fällen eine Erhöhung der Dosis nicht funktioniert, müssen Sie eine andere Art von Medikament wählen. Studying bestimmten H2-Blocker, Omeprazol und (IPP) zeigt, dass 1 bis 5% der Fälle sind keine Änderungen in der täglichen pH-metrie. In der dynamischen Beobachtung des Prozesses der Säurebehandlung gilt als das effizienteste System, in die Ösophagus-pH-Überwachung sein wird zunächst untersucht, und dann auf dem fünften und siebten Tag der Behandlung. Die Anwesenheit von Patienten mit vollständigem Widerstand zeigt an, dass in der klinischen Praxis gibt es kein Medikament, das eine absolute Effizienz haben würde.

Nebenwirkungen

Blockers H2 Histamin-Rezeptor verursachen Nebenwirkungen mit der Frequenz variiert. Verwenden Sie „Cimetidin“ wodurch sie auf 3,2% der Fälle. "Famotidine – 1,3%," Ranitidin „- 2,7% Nebenwirkungen sind.:

• Schwindel, Kopfschmerzen, Angst, Müdigkeit, Schläfrigkeit, verwirrte, Geist, Depressionen, Unruhe, Halluzinationen, unwillkürliche Bewegungen, verschwommenes Sehen.
• Arrhythmie einschließlich Bradykardie, Tachykardie, Arrhythmie, Asystolie.
• Durchfall oder Verstopfung, Bauchschmerzen, Erbrechen, Übelkeit.
• Akute Pankreatitis.
• Überempfindlichkeitsreaktionen (Fieber, Hautausschlag, Myalgie, Anaphylaxie, Arthralgie, Erythema multiforme, Angioödem).
• Veränderungen der Leberfunktionstests, gemischt oder Manifestationen holistaticheskie Hepatitis mit Gelbsucht oder ohne sie.
• Eine erhöhte Kreatinin.
• Verletzungen von Blut (Leukopenie, Panzytopenie, Granulozytopenie, Agranulozytose, Thrombozytopenie, aplastische Anämie und zerebrale Hypoplasie, hämolytische Anämie Immune.
• Machtlosigkeit.
• Gynäkomastie.
• Alopezie.
• verminderte Libido.

Famotidine die meisten Nebenwirkungen auf den Magen-Darm-Trakt hat, entwickeln oft Durchfall, in seltenen Fällen, im Gegenteil, es ist Verstopfung. Diarrhoe tritt wegen antisekretorische Effekte. Aufgrund der Tatsache, dass die Menge an Salzsäure im Magen nimmt der pH-Wert steigt. In diesem Fall dreht sich pepsinogen langsam in Pepsin, die Proteine abbauen hilft. Die Verdauung wird gestört, und entwickelt sich oft Durchfall.

Gegenanzeigen

Durch H2 Histamin-Rezeptor-Blocker umfassen eine Reihe von Medikamenten, die die folgenden Gegenanzeigen haben:

• Störungen in den Nieren und in der Leber.
• Zirrhose (portosystemischen Enzephalopathie Krankheit).
• Laktation.
• Überempfindlichkeit gegen Arzneimittel dieser Gruppe.
• Schwangerschaft.
• Kinder bis 14 Jahre auf.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln

Histamin-H2-Rezeptor-Blocker, der Wirkungsmechanismus nun bestimmte pharmakokinetische Wechselwirkungen haben, verstanden wird.

Absorption im Magen. Aufgrund antisekretorische Wirkung von H2-Blocker sind in der Lage, die Absorption der Arzneimittel-Elektrolyten zu beeinflussen, wo es eine Abhängigkeit vom pH-Wert, weil Drogen, den Grad der Diffusion und Ionisation verringern können. „Cimetidin“ kann die Aufnahme von Werkzeugen, wie beispielsweise „Antipyrin“ „Ketoconazol“ „Chlorpromazin“ und hohen Eisenpräparate reduzieren. Zur Vermeidung einer solchen Malabsorption, Medikamente müssen 1-2 Stunden vor der Verwendung von H2-Blocker eingenommen werden.

Leberstoffwechsel. H2 Histamin-Rezeptor-Blocker (Arzneimittel I Generation besonders) interagieren aktiv mit Cytochrom P-450, das das Hauptoxidationsmittel Leber. Die Halbwertszeit wird erhöht, und die Wirkung kann sprolongirovatsya Überdosis des Medikaments manifestiert werden, die um mehr als 74% metabolisiert wird. Stärker alle reagierten mit Cytochrom P-450 tritt „Cimetidin“, 10-mal mehr als die „Ranitidin“. Die Interaktion mit dem „Famotidin“ ist nicht passiert. Aus diesem Grund bei der Verwendung des „Ranitidin“ und „Famotidine“ keine Verletzung tritt der hepatischen Arzneimittelmetabolismus, oder es wird in geringem Maße gezeigt. Wenn „Cimetidin“ Clearance von Drogen in ca. 40% reduziert und ist klinisch signifikant.

Die Rate der Leberdurchblutung. Leberblutflussgeschwindigkeit auf 40% verringern kann, wenn ein „Cimetidin“ verwenden und „Ranitidin“ abnehmen kann prisistemnogo hohe metabolische Clearance von Drogen. „Famotidine“ in diesen Fällen nicht die Geschwindigkeit des Portals Blutfluss ändern.

Tubular renale Ausscheidung. H2-Blockern eksretiruyutsya mit aktiven renale tubuläre Sekretion. In diesen Fällen mögliche Wechselwirkung mit parallelen Drogen, wenn sie ekskrektsiya durch die gleichen Mechanismen durchgeführt. „Imetidin“ und „Ranitidin“ fähig ist, die renale ekskrektsiyu bis 35% zu reduzieren Procainamid, Chinidin, atsetilnovokainamida. „Famotidine“ hat keine Änderungen bei der Beseitigung dieser Drogen. Darüber hinaus ist seine therapeutische Dosis in der Lage ist mit einer geringen Konzentration im Plasma bereitstellt, die weitgehend nicht mit anderen Mitteln in dem Kalziumspiegel der Sekretion konkurrieren werden.

Pharmakodynamische Interaktionen. Interaktion mit H2-Blockern andere antisekretorische Wirkstoffe Gruppen, die die therapeutische Wirksamkeit zu erhöhen (z.B. holinoblokatorami). Kombination mit Mitteln, die auf Helicobacter (Zubereitungen von Metronidazol, Bismut, Tetracyclin, Clarithromycin, Amoxicillin) wirken, beschleunigt das Anziehen von Magengeschwüren.

Pharmakodynamische negative Wechselwirkung, wenn sie mit etablierten Medikamenten kombiniert, die Testosteron enthalten. „Cimetidin“ Hormon verdrängt aus mit Rezeptoren auf einer 20% igen Konzentration im Plasma Bindung erhöht wird. „Famotidine“ und „Ranitidin“ haben nicht eine solche Wirkung.

Handelsnamen

In unserem Land registriert und diese Drogen zu verkaufen, erlaubt sind H2-Blocker:

„Cimetidin“

Handelsnamen: "Altramet", "Belomet", "Apo-Cimetidin", "Yenametidin", "Gistodil", "New tsimetin", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "Cimetidin-Rivofarm", "Cimetidin Lannaher".

„Ranitidin“

Handelsnamen: "Atsilok", "Ranitidin Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "Vero Ranitidin", "Zoran", "Zantin", "Ranitidin Sedico", "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "Ranitidin", "Ranison" "Ranisan", "Ranitidine Akos", "Ranitidine BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" „Ulran "" Ulkodin“.

"Famotidine"

Handelsnamen: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "Famotidin Agos", "Famotsid", "Famotidin Apo", "Famotidin Acre".

"Nizatidine". Handelsname „Aksid“.

„Roxatidin“. Handelsname „Roxane“.

„Ranitidinbismutcitrat“. Handelsname „Pilorid“.