GCS -, dass dieses Medikament? Die Wirkung und die Auswirkungen von Drogen Glukokortikoiden

Sicherlich haben Sie schon einmal von Steroidhormonen gehört. Unser Körper produziert sie ständig Lebensprozesse zu regulieren. Steroidhormone, die in der Nebennierenrinde produziert werden – in diesem Artikel werden wir Glucocorticoide betrachten. Während die meisten von uns sind daran interessiert, ihre synthetischen Analoga – GCS. Was ist ein Medikament? Für die sie verwendet und welche Art von Schaden, den sie verursachen? Lassen Sie uns sehen.

Allgemeine Informationen über GCS. Was ist ein Medikament?

Unser Organismus synthetisiert Steroidhormone wie Glukokortikoide. Sie werden von der Nebennierenrinde produziert, und ihre Verwendung ist in erster Linie auf die Behandlung von Nebennierenrindeninsuffizienz bezogen. Heutzutage verwenden nicht nur natürliche Glucocorticoide, sondern auch ihre synthetischen Analoga – GCS. Was ist ein Medikament? Für die Menschheit bedeuten diese Analoga viel, wie auf den Körper entzündungshemmende, immunsuppressive, Antischock-, antiallergische Wirkung.

Glucocorticoide haben sich als Drogen (in dem Artikel – PM), die in den 40-er Jahren des XX Jahrhunderts. Bis zum Ende der 30er Jahre des zwanzigsten Jahrhunderts haben Wissenschaftler Steroidhormonverbindungen in menschlichen Nebennierenrinde gefunden, und im Jahre 1937 wurde er mineralocorticoid Desoxicorticosteron ausgewählt. In den frühen 40-er Jahren wurden Glucocorticoid Hydrocortison und Kortison abgeleitet. Pharmakologische Wirkung von Cortison und Hydrocortison war so vielfältig, dass es wurde beschlossen, sie als Arzneimittel zu verwenden. Nach einiger Zeit haben die Wissenschaftler ihre Synthese durchgeführt.

Die aktivste Glukokortikoid im menschlichen Organismus ist – Cortisol (analog – Hydrocortison, deren Preis – 100-150 Rubel), und es wird eine große betrachtet. Es ist auch möglich zuzuteilen weniger aktiv: Corticosteron, Cortison, 11-deoxycortisol, 11-Dehydrocorticosteron.

Von allen natürlichen Glucocorticoide wie Drogenkonsum fand nur Hydrocortison und Kortison. Allerdings ist die letzteren verursachen Nebenwirkungen häufiger als jedes anderes Hormon, weshalb in der heutigen Zeit ist die Verwendung in der Medizin begrenzt ist. Bisher wurden nur verwendet, Glucocorticoid Hydrocortison oder dessen Ester (Hydrocortison-hemisuccinat und Hydrocortisonacetat).

In Bezug auf Glukokortikoide (synthetische Glukokortikoide), derzeit synthetisierten wir eine Reihe solcher Mittel, unter denen die fluorierten (Flumethason, Triamcinolon, Betamethason, Dexamethason, etc.) und nicht-fluorierten (Methylprednisolon, Prednisolon, Prednison) Glucocorticoide.

Solche Mittel aktiv als ihre natürlichen Pendants und sind für die Behandlung von kleineren Dosen erforderlich.

Der Mechanismus der Wirkung von Kortikosteroiden

Die Wirkung von Glukokortikoiden auf molekularer Ebene ist nicht vollständig verstanden. Wissenschaftler glauben, dass diese Medikamente auf Zellen auf der Ebene der Regulation der Gen-Transkription wirken.

Corticosteroide wirken mit intrazellulären Glucocorticoid-Rezeptoren in fast jeder Zelle des menschlichen Körpers. In Abwesenheit von Hormonrezeptoren (die cytosolischen Proteine sind) werden einfach deaktiviert. Im inaktiven Zustand sind sie Teil der Heterokomplexe, die auch Immunophilin umfassen, Hitzeschockproteine und so weiter.

Wenn Steroide die Zellen eindringen (durch die Membran), binden sie an Rezeptoren und aktivieren Komplex „Glucocorticoid + receptor“, wonach sie die eintritt Zellkern und interagiert mit den DNA – Regionen , die in dem Promotorfragment steroid entsprechende Gen befinden (sie auch Glucocorticoid genannt werden ‚versetzte Elemente). Komplex „+ Glucocorticoid-Rezeptor“ in der Lage, zu regulieren (hemmen oder umgekehrt, zu aktivieren), um den Prozess der Transkription bestimmter Gene. Dies ist, was zu einer Unterdrückung oder Stimulation der mRNA führt, wie auch eine Änderung bei der Synthese verschiedenen Enzyme und regulatorische Proteine, die zellulären Effekte vermitteln.

Verschiedene Studien zeigen, dass der Komplex „Glucocorticoid + Rezeptor“ wird mit verschiedenen Transkriptionsfaktoren umgesetzt werden, beispielsweise wie nuclear factor kappa B (NF-kB) oder dem Aktivator der Transkription Protein (AP-1), die Gene regulieren, die an der Immunantwort beteiligt sind, und Entzündung (Adhäsionsmoleküle, Cytokingenen, Protease und so weiter.).

Die wichtigsten Auswirkungen von GCS

Glucocorticoide Auswirkungen auf den menschlichen Körper sind vielfältig. Diese Hormone haben antitoxischem, Antischock-, imunnodepressivnoe, antiallergischer, entzündungshemmende und entzündungshemmende Wirkung. Lassen Sie uns an, wie die Aktionen von Kortikosteroiden genauerem Hinsehen.

• Entzündungshemmende Wirkung von Kortikosteroiden. Verursacht die Unterdrückung der Aktivität von Phospholipase A _2. Bei Hemmung dieses Enzyms im menschlichen Körper unterdrückt liberatiou (release) die Hemmung der Arachidonsäure und die Bildung von bestimmten Entzündungsmediatoren (wie Prostaglandine, Leukotriene und troboksan t. D.). Darüber hinaus reduziert die Empfangs Glukokortikosteroiden Fluid Exsudation, Vasokonstriktion (Verengung) Kapillaren, die Verbesserung der Mikrozirkulation in der Entzündung.
• Antiallergische Wirkung von GCS. Es tritt als Folge der Sekretion und Synthese von Mediatoren von Allergie Absenken reduzieren Basophilen Zirkulieren Hemmung der Histamin-Freisetzung aus Basophilen und Mastzellen sensibilisiert, um die Anzahl der B und T-Lymphozyten zu reduzieren, wodurch die Empfindlichkeit von Zellen gegenüber den Vermittlern von Allergien, Immunantwort ändert, sowie die Unterdrückung der Antikörperproduktion.
• Immunsuppressive Aktivität von GCS. Was ist ein Medikament? Dies bedeutet, dass die Medikamente hemmen immunogenez, unterdrücken die Produktion von Antikörpern. Corticosteroide hemmen die Migration von Stammzellen, Knochenmark, hemmen die Aktivität von B und T-Lymphozyten hemmen die Freisetzung von Zytokinen aus Makrophagen und Leukozyten.
• Anti-toxische und stoßdämpfende Wirkung von Kortikosteroiden. Die Wirkung von Hormonen durch Bluthochdruck beim Menschen verursacht, sowie die Aktivierung der Leber in den Stoffwechsel von Xenon und endobiotikov beteiligten Enzyme.
• Mineralocorticoid Aktivität. Glukokortikoiden hat die Fähigkeit, Natrium und Wasser im Körper zu verzögern, um die Ausscheidung von Kalium zu stimulieren. Diese synthetische Ersatzstoffe sind nicht so gut wie natürliche Hormone, aber es ist die Wirkung auf den Körper haben sie.

Pharmakokinetik

Für die Dauer der Wirkung von systemischen Steroiden kann unterteilt werden:

1. Glucocorticosteroide kurzen Wirkung (z.B. Hydrocortison, deren Preis von der 100-150 Rubel variiert).
2. Glukokortikoiden mit einer durchschnittlichen Dauer der Maßnahme (Prednisolon (Feedback, das nicht sehr gut) ist, Methylprednisolon).
3. Glukokortikoiden mit verlängerter Wirkung (Triamcinolonacetonid, Dexamethason, Betamethason).

Aber nicht nur für die Dauer von Glukokortikoiden kann bestimmt werden. Klassifizierung von ihnen kann auch die Art der Verabreichung sein:

• oral;
• intranasal;
• Inhalative Glukokortikoiden.

Diese Klassifizierung gilt jedoch nur für System Glukokortikoiden.

Es gibt einige Medikamente in Form von Salben und Cremes (lokale Kortikosteroide). Zum Beispiel: „Afloderm“. Bewertungen solcher Formulierungen sind gut.

Lassen Sie sich allein auf Arten von systemischen Kortikosteroiden aussehen.

Orale Steroide perfekt im Darm absorbiert, ohne Probleme zu verursachen. Aktiv binden an Proteine im Plasma (Transcortin, Albumin). Die maximale Konzentration von oralen Corticosteroiden im Blut wird nach 1,5 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Sie durchlaufen Biotransformation in der Leber, die Niere (teilweise) und anderen Geweben durch Konjugation an Glucuronid oder ein Sulfat.

Etwa 70% der konjugierten GCS in den Urin ausgeschieden, weitere 20% in den Fäzes zeigt an später, und der Rest – mit anderen biologischen Flüssigkeiten (z.B. später). Die Hälfte – von 2 bis 4 Stunden.

Sie können eine kleine Tabelle mit den pharmakokinetischen Parameter von oralen Kortikosteroiden erstellen.

Glukokortikoiden. Drogen (Name)	Die Halbwertszeit des Gewebes	Plasma – Halbwertszeit
Hydrocortison	8-12 Stunden	0,5-1,5 Stunden
Kortison	8-12 Stunden	0,7-2 Stunden
Prednisolon (Bewertungen sind nicht sehr gut)	18-36 Stunden	2-4 Stunden
Methylprednisolon	18-36 Stunden	2-4 Stunden
fludrocortisone	18-36 Stunden	3,5 Stunden
Dexamethason	36-54 Stunden	05.00

Inhalativen Steroiden in der modernen klinischen Praxis präsentiert Triamcinolonacetonid, Fluticasonpropionat, Mometasonfuroat, Budesonid und Beclomethasondipropionat.

Die pharmakokinetischen Parameter können auch in einer Tabelle dargestellt werden:

Glukokortikoiden. Drogen (Name)	Die lokale entzündungshemmende Aktivität	Verteilungsvolumen	Plasma – Halbwertszeit	Effizienz der Passage durch die Leber
Beclomethasondipropionat	0,64 Einheiten.	–	0,5 Stunden	70%
Budesonide	1 Einheit.	4,3 l / kg	1,7-3,4 Stunde	90%
Triamcinolonacetonid	0,27 Einheiten.	1,2 l / kg	1,4-2 Stunden	80-90%
Fluticasonpropionat	1 Einheit.	3,7 l / kg	3,1 Stunden	99%
Flunisolid	0,34 Einheiten.	1,8 l / kg	1,6 Stunden	–

Nasal Steroide in der Medizin, die heute Fluticasonpropionat, Flunisolid, Triamcinolonacetonid, Mometasonfuroat, Budesonid und Beclomethasondipropionat. Einige von ihnen sind auf die gleiche Weise wie inhalativen Kortikosteroiden genannt.

Nach dem Aufbringen der intranasalen Dosis im Darm resorbiert Corticosteroide und ein anderer Teil kommt von der Schleimhaut der Atemwege direkt in den Blutkreislauf.

Glukokortikoiden, im Verdauungstrakt gefangen, sind für etwa 1-8 Prozent, und der erste Durchgang durch die Leber biotransformierte fast vollständig zu inaktiven Metaboliten absorbiert.

Glukokortikoiden, die in das Blut erhalten haben, um inaktive Substanzen hydrolysieren. Hier ist eine Tabelle mit ihren pharmakokinetischen Parameter:

Glukokortikoiden. Vorbereitungen	Bioverfügbarkeit bei der Eingabe des Blutes, als Prozentsatz	Bioverfügbarkeit , wenn sie aus dem Magen – Darm – Trakt resorbiert, in Prozent
Budesonide	34	11
Beclomethasondipropionat	44	20-25
Mometasonfuroat	<0.1	<1
Triamcinolonacetonid	keine Angabe	10,6-23
Fluticasonpropionat	0,5-2
Flunisolid	40-50	21

Medikamente wie „Afloderm“ (Feedback, das auf dem Netz auftauchen hält), zu beschreiben, separat machen keinen Sinn. Jeder von ihnen ist der Hauptwirkstoff, der schon wahrscheinlich haben, ist bereits oben erwähnt. Diese Medikamente – lokale Kortikosteroide, und sie vertreten sind am häufigsten in Form von Salben oder Cremes.

Legen Sie Glukokortikosteroidtherapie (Indikationen für die Anwendung)

Für jede Art von Glukokortikoiden seine Indikationen für die Verwendung. Somit werden orale Kortikosteroiden zur Behandlung von:

• Morbus Crohn;
• Colitis ulcerosa;
• interstitielle Lungenerkrankungen;
• acute respiratory distress syndrome;
• schwere Lungenentzündung;
• chronisch-obstruktive Lungenerkrankung bei akuter Phase;
• Bronchialasthma;
• subakute Schilddrüsenentzündung;
• Adrenogenitales Syndrom (in diesem Fall wird eine Person nicht Kortikoide selbst produziert und ist gezwungen , ihren synthetischen Analoga zu nehmen);
• akute Nebenniereninsuffizienz.

Zudem sind die Steroide in der Substitutionstherapie von primärem und sekundärem napochechnikovoy Versagen.

Die intranasale Corticosteroide werden verwendet für:

• idiopathische Rhinitis (vasomotorischen);
• nicht-allergische Rhinitis mit Eosinophilie;
• pilipoze Nase;
• ganzjähriger allergische Rhinitis (persistent);
• saisonale allergische Rhinitis (intermittierend).

Inhalative Kortikosteroide werden verwendet, um chronische obstruktive Lungenerkrankung, Asthma bronchiale zu behandeln.

Gegenanzeigen

Vorsichtsmaßnahmen sollten GCS in diesen klinischen Situationen behandeln:

• Laktation;
• Glaukom;
• Einige Erkrankungen der Hornhaut, die mit Anomalien des Epithels kombiniert werden;
• Pilz- oder Viruserkrankungen des Auges;
• eitrige Infektion;
• Impfperiode;
• Syphilis;
• aktive Form von Tuberkulose;
• Herpes-Infektion;
• systemische Pilzinfektionen;
• einige psychische Erkrankungen mit produktiven Symptome;
• schwerer Grad der Nierenversagen;
• Hypertonie;
• Thromboembolien;
• Zwölffingerdarmgeschwür oder Magen;
• Diabetes mellitus;
• Cushing-Krankheit.

Streng kontra intranasale Corticosteroide in solchen Fällen:

• häufiges Nasenbluten in der Geschichte;
• hämorrhagische Diathese;
• Überempfindlichkeit.

Glukokortikosteroide: Nebenwirkungen

Nebenwirkungen von Kortikosteroiden können in lokalen und systemischen unterteilt werden.

Lokale Nebenwirkungen

Unterteilt in die Auswirkungen von inhalativen und intranasale Corticosteroide.

1. Lokale schädliche Wirkungen von inhalativen Glukokortikoiden:

• Husten;
• Dysphonie;
• Candidiasis der Mundhöhle und des Rachens.

2. Lokale Nebenwirkungen der intranasalen Kortikosteroiden:

• Perforation der Nasenscheidewand;
• Nasenbluten;
• Brennen und trockene Schleimhäute der Nase und des Rachens;
• Niesen;
• juckende Nase.

Systemische Nebenwirkungen

Getrennt nach Teilen des Körpers, die betrieben werden.

1. Ein Teil des zentralen Nervensystems:

• Psychosen;
• Depression;
• Euphorie;
• Schlaflosigkeit;
• Reizbarkeit.

2. Da das Herz-Kreislauf-System:

• Thromboembolien;
• tiefe Venenthrombose;
• Bluthochdruck;
• Myokardiodystrophie.

3. Wählen Sie aus dem Fortpflanzungssystem:

• Hirsutismus;
• sexuelle Entwicklung verzögert;
• sexuelle Dysfunktion;
• instabiler Menstruationszyklus.

4. Aus dem Verdauungssystem:

• Fettleber;
• Pankreatitis;
• Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt;
• Steroid-Geschwüre im Magen und Darm.

5. Wählen Sie aus dem endokrinen System:

• Diabetes mellitus;
• Cushing-Syndrom;
• Fettleibigkeit;
• Atrophie der Nebennierenrinde durch die Hemmung seiner Funktion.

6. Von der Seite aus betrachtet:

• Glaukom;
• hinteren subkapsulären Katarakt.

7. Aus dem Muskel-Skelett-System:

• Muskelschwund;
• Myopathie;
• gebremstes Wachstum bei Kindern;
• avaskuläre Nekrose und Knochenfrakturen;
• Osteoporose.

8. Für die Haut:

• Alopezie;
• Riefen;
• Verdünnung der Haut.

9. Sonstige Nebenwirkungen:

• akute infektiöse und chronische Formen von entzündlichen Prozessen;
• Schwellung;
• Natrium- und Wasserretention im Körper.

Vorsorgemaßnahmen

In einigen Fällen sollten Kortikosteroide mit Vorsicht angewendet werden.

Zum Beispiel, Patienten mit Leberzirrhose, Schilddrüsenunterfunktion, Hypoalbuminämie und senilen Patienten oder älteren können Wirkung von Kortikosteroiden erhöht werden.

Bei der Anwendung von Kortikosteroiden während der Schwangerschaft sollten berücksichtigen , die erwartete Wirkung der Behandlung für die Mutter und das Risiko einer negativen Wirkung des Medikaments auf den Fötus, wie Kortikosteroiden , die Entwicklung des fötalen Wachstums stören können und auch Defekte wie Kiefer – Gaumenspalte und so weiter.

Wenn bei der Verwendung von GCS Patienten Infektion (Windpocken, Masern, und so weiter. D.) leidet, kann es sehr ernst auftreten.

Bei der Behandlung von Patienten, die mit Kortikosteroiden oder Autoimmunentzündungskrankheiten (rheumatische Arthritis, Darmerkrankungen, systemischer Lupus erythematosus und dergleichen. D.) Sichtungen steroid Beständigkeit beobachtet werden kann.

Patienten, die orale Steroide für eine lange Zeit empfangen, ist es notwendig, in regelmäßigen Abständen okkultes Blut im Stuhl und übergeben fibroezofagogastroduodenoskopiyu als Steroid Geschwür während der Behandlung mit Kortikosteroiden gestört werden kann, nicht zu nehmen.

In 30-50% der Patienten mit Kortikosteroiden für eine lange Zeit behandelt, entwickeln Osteoporose. In der Regel wirkt sich auf den Fuß, Hand, Becken, Rippen, Wirbelsäule.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln

Alle Glukokortikoiden (Klassifikation hier nicht wichtig), wenn sie in Kontakt mit anderen Drogen geben eine gewisse Wirkung, und dieser Effekt ist nicht immer positiv für unseren Körper. Hier ist, was Sie wissen müssen, bevor Kortikosteroiden in Verbindung mit anderen Medikamenten Anwendung:

1. GCS und Antazida – Glukokortikoiden Absorption abnimmt.
2. GCS und Barbiturate, Phenytoin, Hexamidin, Diphenhydramin, Carbamazepin, Rifampicin – Glukokortikoiden Biotransformation in der Leber erhöht.
3. GCS und Isoniazid, Erythromycin – Glukokortikosteroiden Biotransformation in der Leber vermindert.
4. SCS und Salicylate, Phenylbutazon, Barbiturate, Digitoxin, Penicillin, Chloramphenicol – alle diese Arzneimittel erhöht Beseitigung.
5. GCS und Isoniazid – eine Verletzung der menschlichen Psyche.
6. Kortikosteroide und Reserpin – die Entstehung von depressiven Zustand.
7. GCS und trizyklische Antidepressiva – erhöhter Augeninnendruck.
8. GCS und Agonisten – die Wirkung dieser Medikamente erhöht.
9. Kortikosteroide und Theophyllin – entzündungshemmende Wirkung von Glukokortikoiden erhöht, entwickeln kardiotoxischen Effekte.
10. SCS und Diuretika, Amphotericin B, Mineralocorticoid – erhöht das Risiko von Hypokaliämie.
11. GCS und indirekten Antikoagulantien, Fibrinolytika, Butadien, Ibuprofen, Ethacrynsäure – kann durch Blutungskomplikationen folgen.
12. SCS und Indometacin, Salicylate – diese Kombination Colitis Läsionen des Magen-Darm-Trakt verursachen können.
13. Kortikosteroide und Paracetamol – die Toxizität des Medikaments erhöht wird.
14. Corticosteroiden und Azathioprin – erhöht das Risiko von grauem Star, Myopathie.
15. GCS und Mercaptopurin – Kombination kann im Blut zu einer erhöhten Konzentration von Harnsäure führen.
16. GCS und hingamin – verstärkt unerwünschte Auswirkungen dieser Droge (Hornhauttrübung, Myopathie, Dermatitis).
17. GCS und methandrostenolone – verstärken schädliche Wirkungen von Glukokortikoiden.
18. Kortikosteroide und Eisenpräparate, Androgene – erhöhte Synthese von Erythropoietin, und vor diesem Hintergrund und erhöht die Erythropoese.
19. GCS und Antidiabetika – fast vollständige Reduktion ihrer Wirksamkeit.

Abschluss

Steroide – Drogen, ohne die moderne Medizin ist unwahrscheinlich, kosten. Sie sind für die Behandlung von sehr schweren Stadien der Erkrankung verwendet, oder einfach nur die Wirkung eines Arzneimittels zu verbessern. Doch wie bei allen Medikamenten, Glukokortikoiden Nebenwirkungen und hat zu Gegenanzeigen. Vergessen Sie nicht darüber nach. Oben haben wir alle Fälle aufgelistet, in denen es nicht notwendig ist, Steroide zu verwenden, und haben auch eine Liste der Wechselwirkung von Kortikosteroiden mit anderen Arzneimitteln zur Verfügung gestellt. der Mechanismus der Wirkung von Kortikosteroiden und alle ihrer Wirkungen wird auch hier im Detail beschrieben worden. Jetzt brauchen Sie über GCS wissen, an einem Ort sind – in diesem Artikel. Doch in jedem Fall nicht starten Behandlung erst nach den allgemeinen Informationen über GCS zu lesen. Diese Medikamente, natürlich können ohne Rezept gekauft werden, aber warum brauchen Sie es? Bevor Sie irgendwelche Drogen sollten zuerst einen Facharzt aufsuchen. Seien Sie gesund und nicht selbst zu behandeln!