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Anticholinergika: Liste. Der Wirkungsmechanismus des Anticholinergikum

Anticholinergika – sind Medikamente, die die Wirkung des natürlichen Neurotransmitter blockieren – Acetylcholin – an cholinerge Rezeptoren. In der ausländischen Literatur, diese Gruppe von Medikamenten „delirianty“ aufgrund der Fähigkeit genannt Delirium zu verursachen.

Ein bisschen von historischen Fakten

Früher, in der Mitte des 20. Jahrhundert, Drogen Anticholinergikum Wirkung zur Behandlung von gebrauchtem chronisch obstruktiver Lungenerkrankung und Asthma, aber sie wurden durch modernere Medikamente mit weniger potenziellen Nebenwirkungen ersetzt. Mit der Entwicklung der Pharmakologie, konnten die Wissenschaftler solche holinoblokatory entwickeln, die nicht die gleiche riesige Liste von Nebenwirkungen haben. Die Dosierungsformen wurden verbessert, und in der therapeutischen Praxis Lungenerkrankungen wurden wieder Anticholinergika angewendet. Der Wirkungsmechanismus dieser Gruppe von Medikamenten, ist ziemlich kompliziert, aber es ist möglich, die wichtigsten Verbindungen zu beschreiben.

Wie holinoblokatory?

Die Hauptwirkung des Anticholinergikum blockiert cholinergen Rezeptoren und die Unmöglichkeit, sie Neurotransmitter beeinflussen – Acetylcholin. Zum Beispiel blockiert in den Bronchien-Rezeptoren in der glatten Muskulatur befindet.

Klassifizierung von Drogen

Abhängig davon, welche Rezeptoren durch Anticholinergika beeinflusst werden, wird die Liste in Gruppen unterteilt:

  • M-holinoblokatory (Atropin, Scopolamin, Ipratropiumbromid).
  • H holinoblokatory (Pentamin, Tubocurarin).

In Abhängigkeit von der Selektivität der Maßnahme:

  • Central, oder nicht-selektive (Atropin, Pirenzepin, platifillin).
  • Periphere oder selektiv (Ipratropiumbromid).

M-holinoblokatory

Der Hauptvertreter dieser Gruppe von Medikamenten ist Atropin. Atropin – ein Alkaloid, das in einigen Pflanzen wie Tollkirsche, Bilsenkraut und Datura enthalten ist. Das deutlichste Merkmal von Atropin – krampflösend. Vor dem Hintergrund seiner Wirkung nimmt Muskeltonus des Verdauungstraktes, der Blase und Bronchien.

Atropin wird oral, subkutan und intravenös vorgeschrieben. Seine Wirkungsdauer beträgt ca. 6 Stunden und mit Atropin Tröpfchen Dauer erhöht sich auf sieben Tage.

Pharmakologische Wirkungen von Atropin:

  • Geweitete Pupillen der Augen aufgrund der stimulierenden Wirkung auf den Ringmuskel der Iris – die Iris Muskeln entspannen bzw. erweitert die Pupille. Die maximale Wirkung tritt innerhalb von 30-40 Minuten nach dem Einträufeln.
  • Accommodationslähmung – die Linse gestreckt und abgeflacht, Anticholinergika Auge für die Fernsicht abgestimmt.
  • Erhöhte Herzfrequenz
  • Entspannung der glatten Muskulatur in den Bronchien, Magen-Darm-Trakt, Harnblase.
  • Reduzierte inneren Sekretion Drüsen, wie Bronchien, Magen-und Schweiß.

Die Verwendung von Atropin

  • In der Ophthalmologie: die Studie des Fundus, die Definition von Fehlsichtigkeit.
  • In der Kardiologie wird Atropin für Bradykardie eingesetzt.
  • In Pneumologie Anticholinergika in Asthma verwendet wird.
  • Gastroenterology: Ulcus ventriculi und Ulcus duodeni, Gastritis giperatsidnom (durch Magensäuresekretion Verdauungsdrüsen reduzierend). Das Medikament ist wirksam bei Darmkoliken.
  • Die Anästhesisten Atropin als Prämedikation vor verschiedenen chirurgischen Eingriffen verwendet.

Nebenwirkungen von Atropin.

Gekennzeichnet durch Mundtrockenheit und Rachenraum , Photophobie, Beeinträchtigung der Nahsicht, Verstopfung, Schwierigkeiten beim Urinieren.

Atropin ist absolut kontra aufgrund der Wirkung des erhöhten Augeninnendrucks bei Glaukom zu verwenden. Anticholinergika für Harninkontinenz kontraindiziert, da die Muskeln der Blase entspannen. Anticholinergika erfordern eine genaue Auswahl der Dosierung. In überschüssigen Dosen kommt Vergiftung Organismus, der durch den Motor und emotionale Erregung, Mydriasis, Heiserkeit, Schwierigkeiten beim Schlucken gekennzeichnet ist, kann die Temperatur steigen. In schweren Vergiftung Patienten beginnen ihre Orientierung im Raum zu verlieren, nicht mehr zu erkennen, die Menschen um sie herum, manifestiert Halluzinationen und Wahnvorstellungen. Kann Anfälle, die ins Koma gehen, aber wegen der Lähmung des Atemzentrums entwickeln, tritt der Tod schnell. Empfindlichste, um überschüssige Dosen von Kindern – ihre tödliche Dosis ist 6-10 mg.

Scopolamin strukturell ähnlich wie Atropin, aber im Gegensatz dazu bietet überwiegend hemmende Wirkung auf das zentrale Nervensystem, als Beruhigungsmittel wirken. Diese Eigenschaft wird in der Praxis der Medizin verwendet – Scopolamin wird in einer Vielzahl von Erkrankungen des vestibulären Systems verwendet – Schwindel, Beeinträchtigung der Gang- und Gleichgewicht, die Entwicklung von See- und Luftkrankheit zu verhindern.

Anticholinergika ist in dem „Aeron“ enthält ein Medikament, das häufig vor den anstehenden Fahrten auf Flugzeugen und Schiffen verwendet wird. Action-Tabletten dauert etwa 6 Stunden. Es netabletirovannaya Form – transdermales therapeutisches System – Pflaster, die auf dem Ohr und gibt das Medikament über 72 Stunden aufgeklebt ist. Dieses Anticholinergika – Antidepressiva, in sehr fortgeschrittenen Fällen helfen, schnell die Geister der Patienten zu erhöhen, die bei chronischen Depressionen sind.

Ipratropium-Bromid ( "Atrovent") – ein Bronchodilatator. Beim Einatmen Gebrauch praktisch nicht ins Blut aufgenommen und hat keine systemischen Wirkungen. Durch die Blockade von cholinergen Rezeptoren der glatten Muskulatur der Bronchien machen ihre Expansion. Diese Anticholinergika erhältlich als eine Lösung für ein Aerosol-Inhalator, oder einen dosierten und sind wirksam bei Bronchialasthma und COPD. Nebenwirkungen – Übelkeit und Mundtrockenheit.

Tiotropiumbromid – Anticholinergika auf Eigenschaften ähnlich wie Ipratropiumbromid. Es wird in Form von Pulver zur Inhalation hergestellt wird. Eine Besonderheit dieser Droge ist, dass sie nachhaltigere Wirkung auf cholinerge Rezeptoren sind daher effektiver als Ipratropium Bromid ist. Es wird bei Patienten mit COPD eingesetzt.

Platifillin – Araneus Alkaloid. Im Gegensatz zu anderen Anticholinergika, platifillin können Blutgefäße erweitern. Aufgrund dieser Eigenschaft gibt es einen leichten Rückgang des Blutdrucks. Das Medikament wird in eine Lösung und rektale Zäpfchen freigesetzt. Bewerben mit Krämpfen in der glatten Muskulatur der inneren Organe, Leber und Nierenkoliken, Asthma, sowie Schmerz verursacht durch Krampf mit akuten Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür. In ophthalmologischen Praxis platifillin in Form von Augentropfen verwendet für geweitete Pupillen.

Pirenzepine – vorzugsweise blockiert die Magenzellen, die Histamin produzieren. Durch Verringerung der Histaminfreisetzung reduziert Zuteilung von Salzsäure. Die üblichen therapeutischen Dosen hat dieses Medikament praktisch keinen Einfluss auf den Schülern und Herzschlag, so dass im Grunde Pirenzepin oral zur Behandlung von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwür genommen wird.

H holinoblokatory (ganglionären)

Der Wirkungsmechanismus besteht darin , dass die anticholinergen Mittel dieser Gruppe mit der sympathischen Innervation und Parasympathikus an Knoten blockiert die Sekretion von Adrenalin und Noradrenalin reduzieren, hemmen Erregung des Atmungs- und Vasomotorenzentrum. Außerdem ist, desto größer der Einfluß der sympathischen oder parasympathischen Innervation, desto manifest Verriegelungswirkung.

Zum Beispiel kann die Menge der Schüler stärker Parasympathikus Einflüsse Innervation – in der Regel Schüler der Regel verengt. In diesem Fall holinoblokatory das Parasympathikus beeinflussen – als Folge der die Pupillen erweitert werden. Nahezu alle der Blutgefäße unter dem Einfluss des sympathischen Nervensystems – Drogen beseitigen seinen Einfluss und erweitern die Blutgefäße, durch die der Druck reduziert wird.

H holinoblokatory bronchodilatorische Wirkung besitzen und werden für Bronchospasmus verwendet, um den Ton der Blase reduzieren, so können diese bei Anticholinergika zugeordnet werden Schwierigkeiten beim Wasserlassen. Darüber hinaus senken diese Medikamente die inneren Drüsen, sowie verlangsamen den Magen-Darm-Motilität nach unten. In der medizinischen Praxis verwendet in erster Linie hypotensive Wirkung, die diese Anticholinergika besitzen. Die Liste der Nebenwirkungen ist sehr umfangreich:

  • Auf dem Teil des Verdauungstraktes: trockener Mund und Verstopfung.
  • Von den Atemweg: Husten kann eine lokale Reizung erfahren werden.
  • Von der CCC: Arrhythmie, ausgedrückt Klopfen. Diese Symptome sind selten und werden leicht beseitigt.
  • Andere Effekte können die Sehschärfe verringern, um die Entwicklung der akuten Form des Glaukoms, Ödeme.

Gegenanzeigen für die Verwendung von Anticholinergika

  • Überempfindlichkeit gegen Derivate von Atropin und anderen Komponenten der Zubereitungen.
  • Schwangerschaft (insbesondere 1 Trimester).
  • Laktation.
  • Alter der Kinder (relative Kontraindikation).
  • Absolut kontraindiziert Gebrauch von Drogen in Engwinkelglaukom bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist notwendig, sorgfältig den Zustand des Blutes und Urin zu überwachen.